Гистамин - это вещество, выделяемое иммунной системой организма из клеток, называемых тучными клетками. Это происходит в ответ на травму или аллергию. Гистаминовые рецепторы - это белки в клетках мозга, кровеносных сосудов, легких, кожи и желудка, которые связываются с гистамином, вызывая воспалительный ответ. Симптомами воспалительной реакции являются покрасневшие и слезящиеся глаза, отечность тела, зуд, сыпь или хрипы и вспышки на коже, расстройство желудка, заложенность носа и насморк, а также чихание, кашель и одышка. Блокаторы гистамина, или антигистаминные препараты, представляют собой лекарства, которые предотвращают связывание гистамина с его рецепторами в организме и тем самым подавляют или ослабляют эти симптомы. Три типа гистаминовых рецепторов затрагиваются этими препаратами, называемыми H1-, H2- и H3- рецепторами. В то время как H1-рецепторы более широко распространены в организме, H2-рецепторы находятся в основном в желудке, а H3-рецепторы находятся в мозге. H1-блокаторы предотвращают или уменьшают тяжелые аллергические реакции, вызванный аллергией насморк, называемый аллергическим ринитом, заложенность пазух и сыпь. Н2-блокаторы уменьшают связанные с изжогой состояния, такие как кислотный рефлюкс, называемый гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью или ГЭРБ, когда кислота или пища извергаются обратно из желудка в горло, и пептические язвы, которые являются язвами в слизистой оболочке желудка в результате чрезмерного выделения желудочной кислоты. H3-блокаторы все еще изучаются в условиях, связанных с мозгом и сном. (см. ссылки 5, 7 и 9).
Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов первого поколения
Чтобы облегчить симптомы аллергии, были разработаны H1-блокаторы первого поколения, начиная с препарата дифенгидрамин (Benadryl). Другие лекарства в этом классе включают хлорфенерамин (Хлор-триметон) и гидроксизин (Вистарил). Блокаторы H1-рецепторов предотвращают застойные явления в синусах, сезонную аллергию, тошноту, зуд, а также реакцию кожи и вспышки кожи. Кроме того, внутривенный или инъекционный дифенгидрамин часто используется в условиях стационара для лечения тяжелых аллергических реакций, таких как анафилаксия, Побочные эффекты этих лекарств включают сонливость, расстройство желудка, учащенное сердцебиение, сухость во рту, помутнение зрения и спутанность сознания. Другим классом лекарств, которые блокируют H1-рецепторы, являются трициклические антидепрессанты или ТСА, обычно используемые для лечения депрессии. Например, доксепин (Silenor) представляет собой TCA, который из-за побочного эффекта седации часто используется для лечения бессонницы. (Ссылки 3, 4 и 6)
Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов второго и третьего поколения
Второе поколение антагонистов H1-рецепторов было разработано во избежание сонливости первого класса. Эти антигистаминные препараты обладают тем же действием, что и в первом поколении, но известны меньшей сонливостью, сухостью во рту и путаницей. Используемые для лечения дневных симптомов сезонной аллергии, членами этого класса являются лоратидин (кларитин), цетиризин (зиртек) и глазные капли олопатадин офтальмологические (патадай). Согласно статье, опубликованной в "Journal of Allergy and Clinical Immunology" в апреле 2004 года, H1-блокаторы третьего поколения оказывают даже меньшее воздействие на мозг, чем даже второе поколение и более сильная блокировка высвобождения гистамина из тучных клеток. Препараты этого класса производятся из второго поколения в формах, называемых метаболитами, которые легче использовать организму. Метаболиты - это побочные продукты лекарств, которые разрушаются организмом в клетках. Некоторые из лекарств в этом классе - это левоцетиризин (Xyzal), который получают из цетиризина, дезлоратадин (Clarinex), метаболит лоратадина, и фексофенадин (Allegra), который был разработан из терфенадина, которого больше нет на рынке. (См. Ссылки 2, 3, 4, 6, 9)
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов
В то время как H1-рецепторы находятся в мозге, кровеносных сосудах, коже и дыхательных путях, H2-рецепторы находятся в основном в слизистой желудка. Стимуляция H2-рецепторов сигнализирует клеткам в стенках желудка секретировать желудочные кислоты. H2-блокаторы были специально разработаны, чтобы снизить секрецию этих кислот и помочь облегчить симптомы изжоги, а также предотвратить образование ГЭРБ или язв желудка. Не имея немедленных эффектов, эти препараты могут принимать от 60 до 90 минут, прежде чем они начнут действовать, и даже в этом случае симптомы могут не исчезнуть в течение 2 недель. (Ссылки 5 и 9). В эту группу входят препараты ранитидин (Zantac), низатидин (Axid AR), циметидин (Tagamet) и фамотидин (Pepcid AC). (См. Ссылки 5 и 9). Побочные эффекты этих лекарств состоят из головной боли, диареи и головокружения. (См. Ссылку 5).
Блокаторы гистаминовых H3-рецепторов
H3-рецепторы расположены в мозге и, как было установлено, связаны с бодрствованием. Тиаперамид был первым созданным Н3-блокатором, но вскоре было обнаружено, что он токсичен для печени и заменен питолизантом. Согласно статье, опубликованной в «Британском журнале фармакологии» в январе 2011 года, этот класс лекарств имеет большой потенциал для применения в условиях, влияющих на цикл сна-бодрствования, таких как нарколепсия, расстройство сна, характеризующееся внезапными приступами сна в дневное время, и Болезнь Паркинсона, которая представляет собой прогрессирующее дегенеративное заболевание головного мозга, которое влияет на движение, усталость и память. (См. Ссылку 7). Эти препараты все еще изучаются более подробно.
Предупреждения и меры предосторожности
Если женщина кормит грудью или беременна, ей следует обратиться к врачу, прежде чем принимать какие-либо из этих препаратов. Следует соблюдать осторожность у людей с проблемами почек и печени, прежде чем принимать антигистаминные препараты. Если при приеме этих лекарств возникают такие симптомы аллергии, как сыпь, боль в груди, отек горла или лица и одышка, человек должен немедленно обратиться к врачу.
